Retinoidy - cenne i niezastąpione

Retinoidy, czyli witamina A i jej pochodne, należą do najbardziej efektywnych składników preparatów przeciwstarzeniowych. Choć napisano już o nich wiele, warto te informacje przypominać, gdyż w medycynie i kosmetologii niewiele jest substancji leczniczych i jednocześnie przeciwstarzeniowych o tak spektakularnym działaniu na skórę.

Historia witaminy A to zaledwie 100 lat. Opisano ją po raz pierwszy w 1913 roku, a identyfikacji chemicznej dokonano dopiero w roku 1930. Kilka lat później odkryto wpływ niedoboru wit. A na procesy starzenia skóry, lecz na syntetyczną produkcję trzeba było czekać aż do 1947 roku. Pierwszy raz w celu odmłodzenia skóry zastosowano palmitynian retinolu w 1956 roku. Trzydzieści lat później świat kosmetyki wpadł w euforię, odkrywając zalety terapii retinoidami. W 1999 roku trafiły po raz pierwszy do kremów OTC. Obecnie trudno już sobie wyobrazić ich brak w pielęgnacji skóry.

Właściwości retinolu
Retinol jest niezwykłą, jedną z niewielu naprawdę aktywnych substancji w kosmetykach. Niestety, występuje w nich najczęściej w formie nieaktywnej, która musi zostać aktywowana w komórkach skóry przez wieloetapowy, mało efektywny proces. W produktach klasyfikowanych jako kosmetyki retinoidy występują w postaci estrów retinylu, retinolu oraz retinalu. Biologicznie są to formy nieaktywne i muszą ulec przemianie do kwasu retinowego, który jest aktywnym biologicznie metabolitem witaminy A. Ta aktywna, choć łatwo drażniąca postać retinolu jest niezastąpiona w leczeniu chorób skóry. 
Retinol reguluje procesy rogowacenia naskórka, poprawia koloryt i strukturę skóry, wpływa na naprawę kolagenu, redukuje czynność i rozmiary gruczołów łojowych (zwęża pory). Zmniejsza przyleganie i ułatwia złuszczanie korneocytów, co powoduje wygładzenie i uelastycznienie skóry. Efektem jest likwidacja drobnych zmarszczek, zmniejszenie przebarwień, naprawa posłonecznych uszkodzeń skóry oraz zwiększenie ilości fibroblastów i ich aktywności, wraz ze zwiększeniem produkcji włókien kolagenowych. Te korzystne efekty występują przy długotrwałym, wielomiesięcznym, a najlepiej wieloletnim stosowaniu, choć działanie jest widoczne już po kilku miesiącach. Kremy z witaminą A mogą być stosowane również profilaktycznie.
Wykorzystanie retinoidów do zabiegów jest ograniczone. Działanie takie jest zbyt krótkie, by korzystnie wpłynąć na regulację procesów w skórze. Wykorzystuje się wtedy jednak ich działanie drażniące i złuszczające o nieco innym charakterze niż złuszczanie kwasami. Jest to korzystne zwłaszcza w leczeniu przebarwień i zniszczenia posłonecznego skóry. Zabieg taki powinien być uzupełniany codzienną pielęgnacją kremem z aktywną postacią retinolu. Korzystne jest również stosowanie terapii retinoidami w przebiegu zabiegów złuszczania kwasami. Systematyczne aplikowanie retinoidów przed tymi zabiegami powoduje 1,5 razy lepszą odbudowę naskórka w porównaniu z grupą kontrolną już w 7 dniu po wykonanym zabiegu.

Metabolizm retinoidów w skórze
Aplikowany na skórę retinol w większej części ulega estryfikacji do palmitynianu retinylu, który stanowi jego formę zapasową, magazynowaną w wątrobie. Etapem ograniczającym powstawanie aktywnych metabolitów, a co za tym idzie – działanie retinolu jest jego utlenianie do aktywnej postaci kwasu. Aż 95% retinalu pochodzącego z konwersji beta-karotenu ulega przemianie do estrów retinylu, a tylko 5% retinalu jest konwertowane do postaci kwasowej. Co więcej, przemiany te mogą przebiegać w obu kierunkach, niwecząc aktywność wprowadzonego substratu.

Mechanizm działania
Aktywny metabolit – kwas retinowy – jest bardzo drażniący. Działa tylko śródkomórkowo, głównie wewnątrz jądra komórkowego, gdzie może aktywować DNA przez kompleksy molekuł proteinowych tworzących receptory, wpływając na różnicowanie i proliferację komórek. Stymuluje odpowiedni fragment kodu genetycznego DNA (zwany RARE), tworząc nowe, aktywne formy proteinowe. RARE to cała rodzina receptorów witaminy A (RARα, RARβ, RARγ, RXRα, RXRβ, RXRγ). Podlegają one samoregulacji, regulują enzymy, a nawet nośniki protein dla własnych ligandów. Czułość tego systemu receptorów może być modyfikowana.
Mechanizm ten odpowiada za zdrowie skóry, umożliwiając jej naprawę i usprawniając jej funkcjonowanie. Normalizuje skórę tłustą, ale też suchą, dojrzałą, zniszczoną słońcem. Kwas retinolowy przez wpływ na DNA pobudza wzrost i różnicowanie keratynocytów, komórek  Langerhansa (odpornościowych) w skórze, normalizuje melanocyty warstwy ziarnistej, wzmacnia aktywność fibroblastów, zwiększa aktywność EGF, VGF.